Beskrivelse

Bictegravir er en ny, potent hemmer av HIV-1 integrase med en IC50 på 7,5 nM.

In Vitro

Bictegravir (BIC) hemmer trådoverføringsaktiviteten med en IC50 på 7,5± 0,3 nM. I forhold til dets hemming av trådoverføringsaktivitet, er Bictegravir en mye svakere hemmer av 3"-behandlingsaktivitet av HIV-1 IN, med en IC50 på 241±51 nM. Bictegravir øker akkumuleringen av 2-LTR-sirkler ~5 ganger i forhold til den falske-behandlede kontrollen og reduserer mengden av autentiske integreringsprodukter i infiserte celler med 100 ganger. Bictegravir hemmer kraftig HIV-1-replikasjon i både MT-2- og MT-4-celler med EC50-verdier på henholdsvis 1,5 og 2,4 nM. Bictegravir viser potente antivirale effekter i både primære CD4+ T-lymfocytter og monocyttavledede makrofager, med EC50s på 1,5±0,3 nM og 6,6±4,1 nM, henholdsvis, som er sammenlignbare med verdier oppnådd i T-cellelinjer[1].

MCE har ikke uavhengig bekreftet nøyaktigheten til disse metodene. De er kun for referanse.

Kjemisk struktur