Bakgrunn

Canagliflozin er en ny, potent og svært selektiv natriumglukose-kotransportør (SGLT) 2-hemmer [1]. Det er bevist at Canagliflozin kan øke utskillelsen av glukose i urinen ved å redusere den renale glukoseterskelen og ved å redusere reabsorpsjonen av filtrert glukose [2].

Canagliflozin har vist seg å hemme Na+-mediert 14C-AMG-inntak i CHO-hSGLT2, CHO-rotte-SGLT2 og CHO-muse-SGLT2 med IC50-verdier på henholdsvis 4,4, 3,7 og 2,0 nM [1].

Canagliflozin har blitt rapportert å redusere blodsukkernivået (BG) doseavhengig hos både db/db mus og Zucker diabetiske fete (ZDF) rotter. I tillegg har canagliflozin vist seg å redusere respirasjonsutvekslingsforholdet og kroppsvekten hos DIO-mus og ZDF-rotter [1].

Canagliflozin kan tas oralt [1].

Referanser:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effekt av canagliflozin på nyreterskel for glukose, glykemi og kroppsvekt i normale og diabetiske dyremodeller. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), et nytt oralt middel for type 2-diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66

Produktsitering

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. "Ulike oppløsningsteknikker for håndtering av overlappende spektre: Søknad om bestemmelse av nye ko-formulerte hypoglykemiske legemidler i deres kombinerte farmasøytiske doseringsform." Spectrochimica Acta del A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Tilgjengelig online 20. juni 2018.

Kjemisk struktur