Bakgrunn

Canagliflozin er en ny, potent og svært selektiv natriumglukose-kotransportør (SGLT) 2-hemmer [1].Det er bevist at Canagliflozin kan øke utskillelsen av glukose i urinen ved å redusere den renale glukoseterskelen og ved å redusere reabsorpsjonen av filtrert glukose [2].

Canagliflozin har vist seg å hemme Na+-mediert 14C-AMG-inntak i CHO-hSGLT2, CHO-rotte-SGLT2 og CHO-muse-SGLT2 med IC50-verdier på henholdsvis 4,4, 3,7 og 2,0 nM [1].

Canagliflozin er rapportert å redusere blodsukkernivået (BG) doseavhengig hos både db/db-mus og Zucker-diabetiske fete (ZDF)-rotter.I tillegg har canagliflozin vist seg å redusere respirasjonsutvekslingsforholdet og kroppsvekten hos DIO-mus og ZDF-rotter [1].

Canagliflozin kan tas oralt [1].

Referanser:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Effekt av canagliflozin på nyreterskel for glukose, glykemi og kroppsvekt i normale og diabetiske dyremodeller.PLoS One.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), et nytt oralt middel for type-2-diabetes.P T. 2013 Nov;38(11):656-66

Produktsitering

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al."Ulike oppløsningsteknikker for håndtering av overlappede spektre: Søknad om bestemmelse av nye co-formulerte hypoglykemiske legemidler i deres kombinerte farmasøytiske doseringsform."Spectrochimica Acta del A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Tilgjengelig online 20. juni 2018.

Kjemisk struktur