Clopidogrel og Ticagrelor er P2Y12-reseptorantagonister som hemmer plateboard-adenosin-difosfat (ADP) ved selektivt å hemme bindingen av adenosindifosfat (ADP) til plateplatens P2Y12-reseptor og aktiviteten til det sekundære ADP-mediert glykoprotein GPII.III-komplekset.

Begge er klinisk vanlig brukte antiplateller, som kan brukes til å forhindre trombose hos pasienter med kronisk stabil angina, akutt koronararteriesyndrom og iskemisk hjerneslag.Så hva er forskjellen?

1, starttidspunktet

Ticagrelor er mer effektivt, og for pasienter med akutt koronararteriesyndrom kan det raskt virke for å hemme plateplateaggregering, mens Clopidogrel er mindre effektivt.

2, Ta dosefrekvensen

Halveringstiden til Clopidogrel er 6 timer, mens halveringstiden til Ticagrelor er 7,2 timer.

Imidlertid binder de aktive metabolittene til Clopidogrel irreversibelt til P2Y12-personen, mens Ticagrelor- og P2Y12-personen er reversible.

Derfor tas Clopidogrel en gang daglig, mens Ticagrelor gis to ganger daglig.

3, Antiplate-virkning

Ticagrelors antiblodplater var mer effektive, og studier viste at Ticagrelor ikke hadde noen forskjell i å redusere kardiovaskulær død og hjerteinfarkt, som var høyere enn i Clopidogrel-gruppen, og i hjerneslag.

Basert på fordelene med Ticagrelor-behandling til pasienter med akutt koronarsyndrom (ACS), anbefaler relevante retningslinjer i inn- og utland at Ticagrelor brukes til platebehandling med antiplate hos ACS-pasienter.I to autoritative retningslinjer fra European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 og STEMI Guidelines 2012), kan Clopidogrel kun brukes til pasienter som ikke kan behandles med Ticagrelor.

4, Fare for blødning

Blødningsrisikoen ved langvarig bruk av Ticagrelor var litt høyere enn for Clopidogrel, men risikoen for blødning var lik ved korttidsbruk.

Studier av KAMIR-NIH basert på den østasiatiske befolkningen viser at risikoen for TIMI-blødning var signifikant høyere hos pasienter ≥ 75 år enn hos Clopidogrel.For acS-pasienter ≥ 75 år anbefales det derfor å velge Clopidogrete som den foretrukne P2Y12-hemmeren på grunnlag av aspirin.

Antiplate-platebehandling for pasienter med lavt tallerkentall bør også unngå muligheten for Ticagrelor.

5、Andre bivirkninger

De vanligst rapporterte bivirkningene hos pasienter behandlet med Ticagrelor var pustevansker, blåmerker og neseblødninger, som forekom i høyere hastighet enn i Clopidogrel-gruppen.

6, Legemiddelinteraksjoner

Klopidogrel er et presuperielt legemiddel, som delvis metaboliseres av CYP2C19 som dets aktive metabolitt, og å ta et medikament som hemmer aktiviteten til dette enzymet kan redusere nivået som Klopidogrel omdannes til en aktiv metabolitt.Derfor anbefales ikke kombinert bruk av sterke eller moderate CYP2C19-hemmere som omeprazol, Esomeprazol, fluoronazol, voliconazol, fluoksetin, fluorovolsamin, cycloproxacin, camasi.

Ticagrelor metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4, og en liten del metaboliseres av CYP3A5. Kombinert bruk av CYP3A-hemmere kan øke Cmax og AUC for ticagrelor.Derfor bør kombinasjonsbruk av ticagrelor med potente CYP3A-hemmere som ketokonazol, itrakonazol, voriconazol, klaritromycin, etc. unngås. Kombinert bruk av CYP3A-induktor kan imidlertid redusere henholdsvis Cmax og AUC for ticagrelor.Derfor bør kombinert bruk av CYP3A sterk induktor, som deksametason, fenytoinnatrium, fenobarbital og karbamazepin, unngås.

7, Antiplatebehandling hos pasienter med nyreinsuffisiens

PLATO, i en studie av pasienter med akutt koronarsyndrom med nyreinsuffisiens, viste en signifikant økning i serumkreatinin i ticagrelorgruppen sammenlignet med klopidogrel; Ytterligere analyse av pasienter behandlet med ARB viste en 50 % økning i serumkreatinin >, nyrelatert uønsket hendelser og nyrefunksjonsrelaterte bivirkninger var signifikant høyere i ticagrelor-gruppen enn i klopidogrel-gruppen. Derfor bør klopidogrel + aspirin være førstevalget for pasienter med nyreinsuffisiens.

8、Antiplatebehandling hos pasienter med gikt/hyperurikemi

Langvarig bruk av ticagrelor har vist seg å øke risikoen for gikt. Gikt er en vanlig bivirkning av ticagrelorbehandling, som kan være relatert til effekten av aktive metabolitter av ticagrelor på urinsyremetabolismen. Derfor er klopidogrel den optimale antiplatebehandlingen for gikt /hyperurikemi pasienter.

9、Antiplatebehandling før CABG (koronararterie-bypass-transplantasjon)

Pasienter som er planlagt for CABG som tar lavdose aspirin (75 til 100 mg) trenger ikke å stoppe preoperativt; Pasienter som får en P2Y12-hemmer bør vurdere å seponere ticagrelor i minst 3 dager og klopidogrel i minst 5 dager preoperativt.

10、Lav reaktivitet av klopidogrel

Den lave reaktiviteten til blodplater overfor klopidogrel kan føre til iskemitid.For å overvinne den lave reaktiviteten til klopidogrel er det vanlige valg å øke dosen av klopidogrel eller erstatte det med ticagrelor.

Avslutningsvis virker ticagrelor raskt og har en sterkere hemmende effektplate.Ved behandling av akutt koronarsyndrom har ticagrelor en bedre antitrombotisk effekt, noe som kan redusere dødeligheten ytterligere, men det har høyere risiko for blødning, og har høyere bivirkninger som dyspné, kontusjon, bradykardi, gikt og så videre enn klopidogrel.