Genergisk navn:venetoclax (ven ET oh klax)
Merkenavn: Venclexta, Venclexta Startpakke

Venetoclax brukes til å behandle kronisk lymfatisk leukemi eller liten lymfatisk leukemi hos voksne.Venetoclax brukes alene eller i kombinasjon med andre kreftmedisiner for å behandle disse tilstandene.

Venetoclax brukes i kombinasjon med azacitidin, decitabin eller cytarabin for å behandle akutt myeloid leukemi.Denne kombinasjonen er for bruk hos voksne som er 75 år eller eldre, eller som ikke kan bruke standard kjemoterapi på grunn av andre medisinske tilstander.

Venetoclax gis noen ganger etter at andre behandlinger har mislyktes.

Venetoclax kan også brukes til formål som ikke er oppført i denne medisinguiden.

Beskrivelse

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) er en svært potent, selektiv og oralt biotilgjengelig Bcl-2-hemmer med en Ki på mindre enn 0,01 nM.Venetoclax induserer autofagi.

In Vitro

Venetoclax (ABT-199) dreper potent FL5.12-BCL-2-celler (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) viser mye svakere aktivitet mot FL5.12-BCL-XL-celler (EC50=261 nM).ABT-199 viser også selektivitet i cellulære pattedyr to-hybrid-analyser, der den forstyrrer BCL-2-BIM-komplekser (EC50=3 nM), men er mye mindre effektiv mot BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2)μM) eller MCL-1-NOXA-komplekser.

Etter en enkelt oral dose på 12,5 mg per kg kroppsvekt i xenografter avledet fra RS4;11-celler (ALL), forårsaker Venetoclax (ABT-199) en maksimal tumorvekstinhibering (TGImax) på 47 % (P<0,001) og tumorvekst forsinkelse (TGD) på 26 % (P<0,05)[1].

Behandling av etablerte xenotransplanterte (en muse xenograft-modell av T-ALL-cellelinjen LOUCY) svulster med Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg i 4 dager resulterer i en betydelig reduksjon av leukemibyrden.