Pregabalin

Kort beskrivelse:

API-navn Indikasjon Spesifikasjon US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsi / nevralgi Internt / EP 22223 CEP2016-141

Produkt detalj

Produktetiketter

PRODUKT DETALJ

Pregabalin er ikke en GABAA- eller GABAB-reseptoragonist.
Pregabalin er et gabapentinoid og virker ved å hemme visse kalsiumkanaler. Spesielt er det en ligand av det ekstra a2δ-underenhetsstedet til visse spenningsavhengige kalsiumkanaler (VDCCs), og fungerer derved som en hemmer av a2δ-underenhetsholdige VDCCs. Det er to medikamentbindende α2δ-underenheter, α2δ-1 og α2δ-2, og pregabalin viser lignende affinitet for (og dermed manglende selektivitet mellom) disse to stedene. Pregabalin er selektiv i sin binding til α2δ VDCC-underenheten. Til tross for at pregabalin er en GABA-analog, binder det seg ikke til GABA-reseptorene, konverteres ikke til GABA eller en annen GABA-reseptoragonist in vivo, og modulerer ikke direkte GABA-transport eller metabolisme. Imidlertid har pregabalin vist seg å produsere en doseavhengig økning i hjerneekspresjonen av L-glutaminsyre dekarboxylase (GAD), enzymet som er ansvarlig for syntetisering av GABA, og kan derfor ha noen indirekte GABAergiske effekter ved å øke GABA-nivåene i hjernen. Det er foreløpig ingen bevis for at effekten av pregabalin medieres av noen annen mekanisme enn hemming av α2δ-holdige VDCC. I samsvar med dette synes inhibering av α2δ-1-holdige VDCCs av pregabalin å være ansvarlig for dets antikonvulsive, smertestillende og angstdempende effekter.
De endogene α-aminosyrene L-leucin og L-isoleucin, som ligner på pregabalin og de andre gabapentinoider i kjemisk struktur, er tilsynelatende ligander av α2δ VDCC-underenheten med lignende affinitet som gabapentinoidene (f.eks. IC50 = 71 nM for L- isoleucin), og er til stede i human cerebrospinalvæske i mikromolare konsentrasjoner (f.eks. 12,9 μM for L-leucin, 4,8 μM for L-isoleucin). Det har blitt teoretisert at de kan være de endogene ligandene til underenheten, og at de kan konkurrere motvirker effekten av gabapentinoider. I samsvar med det, mens gabapentinoider som pregabalin og gabapentin har nanomolare affiniteter for α2δ-underenheten, er deres potens in vivo i det lave mikromolære området, og konkurranse om binding av endogene L-aminosyrer er antatt å være ansvarlig for dette avviket.

Pregabalin ble funnet å ha 6 ganger høyere affinitet enn gabapentin for α2δ underenhetsholdige VDCC i en studie. En annen studie fant imidlertid at pregabalin og gabapentin hadde lignende affiniteter for den humane rekombinante α2δ-1 underenheten (Ki = henholdsvis 32 nM og 40 nM). I alle fall er pregabalin 2 til 4 ganger kraftigere enn gabapentin som et smertestillende middel, og hos dyr ser det ut til å være 3 til 10 ganger kraftigere enn gabapentin som et antikonvulsivt middel.

SERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-prosjekter som er godkjent 4, og 6 prosjekter er under godkjenning.

Quality management2

Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt solid grunnlag for salg.

Quality management3

Kvalitetstilsyn går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team støtter kvalitetskravene under søknad og registrering.

PRODUKSJONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballasje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballasje

cpf9
cpf10

Italia CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskin

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS kontrollrom

SAMBOER

Internasjonalt samarbeid
International cooperation
Innenlandsk samarbeid
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Neste:

  • Skriv meldingen din her og send den til oss

    Produktkategorier