Pregabalin

Kort beskrivelse:

APIs navn Indikasjon Spesifikasjon US DMF EU DMF CEP
Pregabalin Epilepsi/nevralgi In-House/EP 22223 CEP2016-141


Produkt detalj

Produktetiketter

PRODUKT DETALJ

Pregabalin er ikke en GABAA- eller GABAB-reseptoragonist.
Pregabalin er et gabapentinoid og virker ved å hemme visse kalsiumkanaler.Det er spesifikt en ligand av det ekstra α2δ-underenhetssetet til visse spenningsavhengige kalsiumkanaler (VDCCs), og fungerer derved som en hemmer av α2δ-underenhetsholdige VDCCs.Det er to medikamentbindende α2δ-underenheter, α2δ-1 og α2δ-2, og pregabalin viser lignende affinitet for (og dermed mangel på selektivitet mellom) disse to setene.Pregabalin er selektiv i sin binding til α2δ VDCC-underenheten.Til tross for at pregabalin er en GABA-analog, binder det seg ikke til GABA-reseptorene, omdannes ikke til GABA eller en annen GABA-reseptoragonist in vivo, og modulerer ikke direkte GABA-transport eller metabolisme.Imidlertid har pregabalin vist seg å produsere en doseavhengig økning i hjerneekspresjonen av L-glutaminsyredekarboksylase (GAD), enzymet som er ansvarlig for syntetisering av GABA, og kan derfor ha noen indirekte GABAergiske effekter ved å øke GABA-nivåene i hjernen.Det er foreløpig ingen bevis for at effekten av pregabalin er mediert av noen annen mekanisme enn hemming av α2δ-holdige VDCCs.I samsvar med det ser det ut til at pregabalins hemming av α2δ-1-holdige VDCC er ansvarlig for dets antikonvulsive, smertestillende og anxiolytiske effekter.
De endogene α-aminosyrene L-leucin og L-isoleucin, som ligner pregabalin og de andre gabapentinoidene i kjemisk struktur, er tilsynelatende ligander av α2δ VDCC-underenheten med lignende affinitet som gabapentinoidene (f.eks. IC50 = 71 nM for L- isoleucin), og er tilstede i human cerebrospinalvæske ved mikromolare konsentrasjoner (f.eks. 12,9 μM for L-leucin, 4,8 μM for L-isoleucin).Det har blitt teoretisert at de kan være de endogene ligandene til underenheten og at de kan konkurrerende motvirke effekten av gabapentinoider.I samsvar med dette, mens gabapentinoider som pregabalin og gabapentin har nanomolare affiniteter for α2δ-underenheten, er deres potenser in vivo i det lave mikromolare området, og konkurranse om binding av endogene L-aminosyrer har blitt sagt å være ansvarlig for dette avviket.

Pregabalin ble funnet å ha 6 ganger høyere affinitet enn gabapentin for α2δ-subenhet-holdige VDCCs i en studie.En annen studie fant imidlertid at pregabalin og gabapentin hadde lignende affiniteter for den humane rekombinante α2δ-1-underenheten (Ki = henholdsvis 32 nM og 40 nM).I alle fall er pregabalin 2 til 4 ganger kraftigere enn gabapentin som smertestillende middel, og hos dyr ser det ut til å være 3 til 10 ganger sterkere enn gabapentin som antikonvulsiv.

SERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag18Kvalitetskonsistensevalueringsprosjekter som har godkjent4, og6prosjekter er under godkjenning.

Quality management2

Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solid grunnlag for salg.

Quality management3

Kvalitetsovervåking går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt.

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-teamet støtter kvalitetskravene under søknaden og registreringen.

PRODUKSJONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec Bottled Packaging Line

cpf7
cpf8

Taiwan CVC-flaskepakkelinje

cpf9
cpf10

Italia CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskin

cpf12

Japan Viswill nettbrettdetektor

cpf14-1

DCS kontrollrom

SAMBOER

Internasjonalt samarbeid
International cooperation
Innenlandsk samarbeid
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Neste:

  • Skriv din melding her og send den til oss

    Produktkategorier