Relugolix brukes til å behandle prostatakreft hos menn.
Merkenavn: Orgovyx
Legemiddelklasse: Antineoplastisk - LHRH (GnRH) antagonist hypofyseundertrykkende midler
Tilgjengelighet: Resept kreves
Graviditet: Rådfør deg med legen din. Denne medisinen kan være skadelig for et ufødt barn.
Amming: Rådfør deg med lege før bruk

Relugolix er en oralt tilgjengelig, ikke-peptid gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH eller luteiniserende hormonfrigjørende hormon (LHRH)) antagonist, med potensiell antineoplastisk aktivitet. Relugolix binder seg kompetitivt til og blokkerer GnRH-reseptoren i den fremre hypofysen, noe som både hindrer GnRH-binding til GnRH-reseptoren og hemmer utskillelsen og frigjøringen av både luteiniserende hormon (LH) og follikkelstimulerende hormon (FSH). Hos menn hindrer hemming av LH-sekresjon frigjøring av testosteron fra Leydig-celler i testiklene. Siden testosteron er nødvendig for å opprettholde prostatavekst, kan reduksjon av testosteronnivå hemme hormonavhengig prostatakreftcelleproliferasjon.

Relugolix er en gonadotropin-frigjørende hormon (GnRH) reseptorantagonist som brukes i behandlingen av flere hormonresponsive tilstander. Det ble først godkjent i Japan i 2019, under merkenavnet Relumina, for symptomatisk behandling av livmorfibroider, og nylig av USAs FDA i 2020, under merkenavnet Orgovyx, for behandling av avansert prostatakreft. Relugolix har også blitt studert i symptomatisk behandling av endometriose. Relugolix er den første (og foreløpig eneste) oralt administrerte GnRH-reseptorantagonisten godkjent for behandling av prostatakreft - lignende terapier som [degarelix] krever subkutan administrering - og gir derfor et mindre tyngende terapeutisk alternativ for pasienter som ellers kunne trenge klinikkbesøk for administrasjon av helsepersonell. I tillegg til dens relative brukervennlighet, ble relugolix vist å være overlegen når det gjelder depresjon av testosteronnivåer sammenlignet med [leuprolid], en annen androgen-deprivasjonsterapi brukt i behandlingen av prostatakreft.

Relugolix er en gonadotropinfrigjørende hormonreseptorantagonist. Virkningsmekanismen til relugolix er som en gonadotropinfrigjørende hormonreseptorantagonist, og Cytokrom P450 3A-induktor, og Cytokrom P450 2B6-induktor, og brystkreftresistensproteinhemmer og P-glykoproteinhemmer. Den fysiologiske effekten av relugolix er ved hjelp av redusert GnRH-sekresjon.

Kjemisk struktur