Rimegepant er en liten molekylhemmer avkalsitoningen-relatert peptid (CGRP) reseptor som blokkerer virkningen av CGRP, en potent vasodilator som antas å spille en rolle i migrenehodepine.Rimegepant er godkjent for behandling av akutte migreneanfall.I kliniske studier ble rimegepant generelt godt tolerert med bare sjeldne tilfeller av forbigående økning av serumaminotransferase under behandling og uten rapporterte tilfeller av klinisk tydelig leverskade.

Rimegepant er en oral antagonist av CGRP-reseptoren utviklet av Biohaven Pharmaceuticals.Den mottok FDA-godkjenning 27. februar 2020 for akuttbehandlingen av migrenehodepine.Mens flere parenterale antagonister av CGRP og dets reseptor har blitt godkjent for migrenebehandling (f.eks. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant og [ubrogepant] er de eneste medlemmene av "gepants"-familien av medisiner som er i utvikling, og de eneste CGRP-antagonistene som har oral biotilgjengelighet.Den nåværende standarden for migrenebehandling innebærer abortbehandling med "triptaner", som f.eks.sumatriptan], men disse medisinene er kontraindisert hos pasienter med eksisterende cerebrovaskulær og kardiovaskulær sykdom på grunn av deres vasokonstriktive egenskaper.Antagonisme av CGRP-banen har blitt et attraktivt mål for migrenebehandling, da orale CGRP-antagonister, i motsetning til triptanene, ikke har noen observerte vasokonstriktive egenskaper og derfor er tryggere for bruk hos pasienter med kontraindikasjoner til standardbehandling.

Rimegepant er enKalsitoninGenrelatert peptidreseptorantagonist.Virkningsmekanismen til rimegepant er som enKalsitoninGenrelatert peptidreseptorantagonist.