Bakgrunn

Agomelatin er en agonist av melatoninreseptorer og en antagonist av serotonin 5-HT2C-reseptoren med Ki-verdier på henholdsvis 0,062nM og 0,268nM og IC50-verdi på 0,27μM for henholdsvis MT1, MT2 og 5-HT2C [1].

Agomelatin er et unikt antidepressivt middel og er utviklet for behandling av alvorlig depressiv lidelse (MDD). Agomelatin er selektivt mot 5-HT2C. Den viser lav affinitet til klonet human 5-HT2A og 5-HT1A. For melatoninreseptorer viser agomelatin lignende affiniteter til klonet human MT1 og MT2 med Ki-verdier på henholdsvis 0,09 nM og 0,263 nM. I in vivo-studiene forårsaker agomelatin økning av dopamin- og noradrenalinnivåer ved å blokkere den hemmende tilførselen av 5-HT2C. Videre motvirker administrering av agomelatin den stressinduserte reduksjonen i sukroseforbruk i en rottemodell av depresjon. I tillegg til det, utøver agomelatin lindret angsteffekt i en gnagermodell av angst [1].

Referanser:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS-medisiner, 2006, 20(12): 981-992.

Kjemisk struktur