Agomelatin
Bakgrunn
Agomelatin er en agonist av melatoninreseptorer og en antagonist av serotonin 5-HT2C-reseptoren med Ki-verdier på henholdsvis 0,062nM og 0,268nM og IC50-verdi på 0,27μM for henholdsvis MT1, MT2 og 5-HT2C [1].
Agomelatin er et unikt antidepressivt middel og er utviklet for behandling av alvorlig depressiv lidelse (MDD).Agomelatin er selektivt mot 5-HT2C.Den viser lav affinitet til klonet human 5-HT2A og 5-HT1A.For melatoninreseptorer viser agomelatin lignende affiniteter til klonet human MT1 og MT2 med Ki-verdier på henholdsvis 0,09 nM og 0,263 nM.I in vivo-studiene forårsaker agomelatin økning av dopamin- og noradrenalinnivåer ved å blokkere den hemmende tilførselen av 5-HT2C.Dessuten motvirker administrering av agomelatin den stressinduserte reduksjonen i sukroseforbruk i en rottemodell av depresjon.I tillegg til det, utøver agomelatin lindret angsteffekt i en gnagermodell av angst [1].
Referanser:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.CNS-medisiner, 2006, 20(12): 981-992.
Kjemisk struktur
Forslag18Kvalitetskonsistensevalueringsprosjekter som har godkjent4, og6prosjekter er under godkjenning.
Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt et solid grunnlag for salg.
Kvalitetsovervåking går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt.
Professional Regulatory Affairs-teamet støtter kvalitetskravene under søknaden og registreringen.