Apixaban

Kort beskrivelse:

API-navn Indikasjon Spesifikasjon US DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE Internt

Produkt detalj

Produktetiketter

PRODUKT DETALJ

Bakgrunn

Apixaban er en svært selektiv og reversibel inhibitor av faktor Xa med Ki-verdier på henholdsvis 0,08 nM og 0,17 nM hos mennesker og kaniner [1].

Faktor X, også kjent med eponymet Stuart – Prower-faktor, er et enzym i koagulasjonskaskaden. Faktor X aktiveres ved hydrolyse til faktor Xa av begge faktor IX. Faktor Xa er den aktiverte formen av koagulasjonsfaktoren for rombokinase. Hemming av faktor Xa kan tilby en alternativ metode for antikoagulasjon. Direkte Xa-hemmere er populære antikoagulantia [2].

In vitro: Apixabanhas viste en høy grad av potens, selektivitet og effekt på faktor Xa med Ki på henholdsvis 0,08 nM og 0,17 nM for Human Factor Xa og Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban forlenget koagulasjonstidene for normalt humant plasma med konsentrasjonene (EC2x) på 3,6, 0,37, 7,4 og 0,4 μM, som kreves henholdsvis for å doble protrombintiden (PT), modifisert protrombintid (mPT), aktivert delvis tromboplastintid ( APTT) og HepTest. Dessuten viste Apixaban den høyeste styrken i human- og kaninplasma, men mindre styrke i rotte- og hundeplasma i både PT- og APTT-analysene [3].

In vivo: Apixaban utstillte den utmerkede farmakokinetikken med svært lav klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1) og lavt distribusjonsvolum (Vdss: 0,2 L / kg) hos hunden. Dessuten viste Apixaban også en moderat halveringstid med T1 / 2 på 5,8 timer og god oral biotilgjengelighet (F: 58%) [1]. I arteriovenøs-shunt-trombose (AVST), venøs trombose (VT) og elektrisk mediert karotid arteriell trombose (ECAT) kaninmodeller, produserte Apixaban antitrombotiske effekter med EC50 på 270 nM, 110 nM og 70 nM på en doseavhengig måte [3 ]. Apixaban inhiberte signifikant faktor Xa-aktivitet med en IC50 på 0,22 μM i kanin ex vivo [4]. I sjimpanse viste Apixaban også lite distribusjonsvolum (Vdss: 0,17 L kg-1), lav systemisk clearance (Cl: 0,018 L kg-1h-1) og god oral biotilgjengelighet (F: 59%) [5].

Referanser:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Funn av 1- (4-metoksyfenyl) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-yl) fenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), en svært potent, selektiv, effektiv og oralt biotilgjengelig hemmer av blodkoagulasjonsfaktor Xa [J]. Tidsskrift for medisinsk kjemi, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors as Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, en oral, direkte og svært selektiv faktor Xa-hemmer: in vitro, antitrombotisk og antihemostatisk studie [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetikk og farmakodynamikk av faktor Xa-hemmer apixaban hos kaniner [J]. Tidsskrift for trombose og trombolyse, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preklinisk farmakokinetikk og farmakodynamikk til apixaban, en potent og selektiv faktor Xa-hemmer [J]. European journal of drug metabolism and farmakokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban er en svært selektiv og reversibel inhibitor av faktor Xa med Ki-verdier på henholdsvis 0,08 nM og 0,17 nM hos mennesker og kaniner [1].

Faktor X, også kjent med eponymet Stuart – Prower-faktor, er et enzym i koagulasjonskaskaden. Faktor X aktiveres ved hydrolyse til faktor Xa av begge faktor IX. Faktor Xa er den aktiverte formen av koagulasjonsfaktoren for rombokinase. Hemming av faktor Xa kan tilby en alternativ metode for antikoagulasjon. Direkte Xa-hemmere er populære antikoagulantia [2].

In vitro: Apixabanhas viste en høy grad av potens, selektivitet og effekt på faktor Xa med Ki på henholdsvis 0,08 nM og 0,17 nM for Human Factor Xa og Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban forlenget koagulasjonstidene for normalt humant plasma med konsentrasjonene (EC2x) på 3,6, 0,37, 7,4 og 0,4 μM, som kreves henholdsvis for å doble protrombintiden (PT), modifisert protrombintid (mPT), aktivert delvis tromboplastintid ( APTT) og HepTest. Dessuten viste Apixaban den høyeste styrken i human- og kaninplasma, men mindre styrke i rotte- og hundeplasma i både PT- og APTT-analysene [3].

In vivo: Apixaban utstillte den utmerkede farmakokinetikken med svært lav klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1) og lavt distribusjonsvolum (Vdss: 0,2 L / kg) hos hunden. Dessuten viste Apixaban også en moderat halveringstid med T1 / 2 på 5,8 timer og god oral biotilgjengelighet (F: 58%) [1]. I arteriovenøs-shunt-trombose (AVST), venøs trombose (VT) og elektrisk mediert karotid arteriell trombose (ECAT) kaninmodeller, produserte Apixaban antitrombotiske effekter med EC50 på 270 nM, 110 nM og 70 nM på en doseavhengig måte [3 ]. Apixaban inhiberte signifikant faktor Xa-aktivitet med en IC50 på 0,22 μM i kanin ex vivo [4]. I sjimpanse viste Apixaban også lite distribusjonsvolum (Vdss: 0,17 L kg-1), lav systemisk clearance (Cl: 0,018 L kg-1h-1) og god oral biotilgjengelighet (F: 59%) [5].

Referanser:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Funn av 1- (4-metoksyfenyl) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-yl) fenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridin-3-karboksamid (Apixaban, BMS-562247), en svært potent, selektiv, effektiv og oralt biotilgjengelig hemmer av blodkoagulasjonsfaktor Xa [J]. Tidsskrift for medisinsk kjemi, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direct Factor Xa Inhibitors as Anticoagulants [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, en oral, direkte og svært selektiv faktor Xa-hemmer: in vitro, antitrombotisk og antihemostatisk studie [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetikk og farmakodynamikk av faktor Xa-hemmer apixaban hos kaniner [J]. Tidsskrift for trombose og trombolyse, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preklinisk farmakokinetikk og farmakodynamikk til apixaban, en potent og selektiv faktor Xa-hemmer [J]. European journal of drug metabolism and farmakokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.

Kjemisk struktur

Apixaban

SERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-prosjekter som er godkjent 4, og 6 prosjekter er under godkjenning.

Quality management2

Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt solid grunnlag for salg.

Quality management3

Kvalitetstilsyn går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team støtter kvalitetskravene under søknad og registrering.

PRODUKSJONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballasje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballasje

cpf9
cpf10

Italia CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskin

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS kontrollrom

SAMBOER

Internasjonalt samarbeid
International cooperation
Innenlandsk samarbeid
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Neste:

  • Skriv meldingen din her og send den til oss

    Produktkategorier