Rivaroxaban

Kort beskrivelse:

API-navn Indikasjon Spesifikasjon US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulant Internt TDP    

Produkt detalj

Produktetiketter

PRODUKT DETALJ

Bakgrunn

Rivaroksaban, 5-klor-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-yl) fenyl] -1,3-oksazolidin-5-yl] metyl] tiofen-2 -karboksamid, er en kraftig liten molekyl-inhibitor av faktor Xa som er en koagulasjonsfaktor ved et kritisk tidspunkt i blodkoagulasjonsveien, noe som resulterer i dannelse av trombin og dannelse av koagulasjon. Rivaroxaban binder seg til Tyr288 i S1-lomme av faktor Xa gjennom interaksjonen mellom Tyr288 og klorsubstituenten i klortiofendelen. Inhiberingen er reversibel (koff = 5x10-3s-1), rask (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) og på en konsentrasjonsavhengig måte (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban studeres for tiden for behandling av VTE, forebygging av kardiovaskulære hendelser hos pasienter med akutt koronarsyndrom, forebygging av hjerneslag hos pasienter med atrieflimmer.

Referanse

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck og Volker Laux. Rivaroxaban: en ny oral faktor Xa-hemmer. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beskrivelse

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en veldig potentselektiv og direkte faktor Xa (FXa) -hemmer, og oppnår en sterk gevinst i anti-FXa-potens (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en oral, direkte faktor Xa (FXa) hemmer under utvikling for forebygging og behandling av arteriell og venøs trombose. Rivaroxaban hemmer human FXa (Ki 0,4 nM) med> 10 000 ganger større selektivitet enn for andre serinproteaser; det hemmer også protrombinaseaktivitet (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban hemmer endogen FXa kraftigere i human- og kaninplasma (IC50 21 nM) enn rotteplasma (IC50 290 nM). Det demonstrerer antikoagulerende effekter i humant plasma, dobling av protrombintid (PT) og aktiverer delvis tromboplastintid ved 0,23 og 0,69μM, henholdsvis.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) er en potent og selektiv, direkte FXa-hemmer med utmerket in vivo aktivitet og god oral biotilgjengelighet. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrert av iv bolus før trombeinduksjon, reduserer trombedannelse (ED50 0,1 mg / kg), hemmer FXa og forlenger PT-dosen avhengig. PT og FXa påvirkes lett ved ED50 (henholdsvis 1,8 ganger økning og 32% hemming). Ved 0,3 mg / kg (dose som fører til nesten fullstendig inhibering av trombedannelse) forlenger Rivaroxaban moderat PT (3,2±0,5 ganger) og hemmer FXa-aktivitet (65±3%).

 

Oppbevaring

Pulver

-20 ° C

3 år
 

4 ° C

2 år
I løsemiddel

-80 ° C

6 måneder
 

-20 ° C

1 måned

Kjemisk struktur

Rivaroxaban

SERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-prosjekter som er godkjent 4, og 6 prosjekter er under godkjenning.

Quality management2

Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt solid grunnlag for salg.

Quality management3

Kvalitetstilsyn går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team støtter kvalitetskravene under søknad og registrering.

PRODUKSJONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballasje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballasje

cpf9
cpf10

Italia CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskin

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS kontrollrom

SAMBOER

Internasjonalt samarbeid
International cooperation
Innenlandsk samarbeid
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Neste:

  • Skriv meldingen din her og send den til oss