Ticagrelor

Kort beskrivelse:

API-navn Indikasjon Spesifikasjon US DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulant Internt 28984  

Produkt detalj

Produktetiketter

PRODUKT DETALJ

Bakgrunn

Ticagrelor er en ny antagonist av P2Y12-reseptoren [1].

Det er rapportert at Ticagrelor hemmer de protrombotiske effektene av ADP på ​​blodplatene mot P2Y12-reseptoren. Ticagrelor har vist fullstendig inhibering av blodplateaggregering ex vivo. I tillegg har Ticagrelor antydet en doseavhengig hemming av blodplateaggregering hos mennesker. Bortsett fra disse har Ticagrelor også demonstrert en muntlig, aktiv, reversibel bindende antagonist. I motsetning til andre hemmere, har Ticagrelor også rapportert å hemme P2Y12-reseptoren uten metabolsk transformasjon. I tillegg til det er Ticagrelor det første tienopyridin-anti-blodplatemidlet og metaboliseres hovedsakelig av CYP3A4 og CYP2C19 [1] [2].

Referanser:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In vitro evaluering av potensielle legemiddelinteraksjoner med ticagrelor: fenoklipering av cytokrom P450-reaksjon, inhibering, induksjon og differensial kinetikk. Legemiddel Metab Avhending. 2011 apr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposisjon og metabolisme av ticagrelor, en ny P2Y12-reseptorantagonist, hos mus, rotter og marmosetter. Legemiddel Metab Avhending. 2011 september; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 13. juni.

Beskrivelse

Ticagrelor (AZD6140) er en reversibel oral P2Y12-reseptorantagonist for behandling av blodplateaggregering.

In vitro

Ticagrelor fremmer en større hemming av adenosin 5-difosfat (ADP)-indusert Ca2 + frigjøring i iskede blodplater mot andre P2Y12R-antagonister. Denne tilleggseffekten av ticagrelor utover P2Y12R-antagonisme er delvis som en konsekvens av at ticagrelor hemmer den likevektige nukleosidtransportør 1 (ENT1) på blodplater, noe som fører til akkumulering av ekstracellulært adenosin og aktivering av Gs-koblede adenosin A2A-reseptorer [1]. B16-F10-celler viser redusert interaksjon med blodplater fra ticagrelor-behandlede mus sammenlignet med salt-behandlede mus [2].

I B16-F10 melanom intravenøs og intrasplenisk metastasemodell viser mus behandlet med en klinisk dose ticagrelor (10 mg / kg) markante reduksjoner i metastaser i lunge (84%) og lever (86%). Videre forbedrer ticagrelor-behandling overlevelse sammenlignet med dyr med saltvann. En lignende effekt er observert i en 4T1 brystkreftmodell, med reduksjon i lunge (55%) og benmarg (87%) metastaser etter behandling med ticagrelor [2]. Enkel oral administrering av ticagrelor (1-10 mg / kg) forårsaker doserelatert hemmende effekt på blodplateaggregering. Ticagrelor, ved den høyeste dosen (10 mg / kg), inhiberer signifikant blodplateaggregering 1 time etter dosering, og maksimal hemming observeres 4 timer etter dosering.

Oppbevaring

4°C, beskyttes mot lys, lagret under nitrogen

* I løsemiddel: -80°C, 6 måneder; -20°C, 1 måned (beskyttet mot lys, lagret under nitrogen)

Kjemisk struktur

Ticagrelor

SERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KVALITETSSTYRING

Quality management1

Forslag 18 Quality Consistency Evaluation-prosjekter som er godkjent 4, og 6 prosjekter er under godkjenning.

Quality management2

Avansert internasjonalt kvalitetsstyringssystem har lagt solid grunnlag for salg.

Quality management3

Kvalitetstilsyn går gjennom hele livssyklusen til produktet for å sikre kvalitet og terapeutisk effekt. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs team støtter kvalitetskravene under søknad og registrering.

PRODUKSJONSSTYRING

cpf5
cpf6

Korea Countec flaskeemballasje

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flaskeemballasje

cpf9
cpf10

Italia CAM Board Packaging Line

cpf11

Tysk Fette komprimeringsmaskin

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

DCS kontrollrom

SAMBOER

Internasjonalt samarbeid
International cooperation
Innenlandsk samarbeid
Domestic cooperation

  • Tidligere:
  • Neste:

  • Skriv meldingen din her og send den til oss