Bakgrunn

Tofacitinib citrate, også kjent som CP-690550 citrate, er en potent hemmer av janus kinase 3 (JAK3), en hematopoetisk cellebegrenset tyrosinkinase involvert i signaltransduksjon som regulerer lymfocyttoverlevelse, proliferasjon, differensiering og apoptose.Inhiberingen er JAK3-spesifikk med en selektivitet som er 1000 ganger mer enn andre kinaser fra ikke-JAK-familien.Foruten å hemme JAKS (IC50 = 1 nM), hemmer tofacitinib citrat også janus kinase 2 (JAK2) og janus kinase 1 (JAK1) med henholdsvis 20 og 100 ganger mindre i styrke.I en nylig studie ble imidlertid bindingsaffinitetene (Ki) til tofacitinibcitrat mot JAK1, JAK2 og JAK3 rapportert å være henholdsvis 1,6 nM, 21,7 nM og 6,5 nM.

Referanse

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan og Palak Gulati.Behandling av betennelse med janus kinasehemmeren CP-690,550.Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1);25-34

Produktsitering

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE konverterer pattedyrserin/treoninkinase GSK3 til en tyrosinkinase for direkte makrofagpolarisering."Cellevertsmikrobe.2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Sammenligning av baricitinib, upadacitinib og tofacitinib-mediert regulering av cytokinsignalering i humane leukocyttsubpopulasjoner."Leddgikt Res Ther.2. august 2019;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Steroidresistens av luftveistype 2 medfødte lymfoide celler fra pasienter med alvorlig astma: rollen til tymisk stromal lymfopoietin." J Allergy Clin Immunol.2018 Jan;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."3′ UTR av pseudogenet CYP4Z2P fremmer tumorangiogenese i brystkreft ved å fungere som et ceRNA for CYP4Z1."Brystkreftforskning og behandling (2015): 1-14.PMID:25701119

Beskrivelse

Tofacitinib citrate er en oralt tilgjengelig JAK1/2/3-hemmer med IC50-verdier på henholdsvis 1, 20 og 112 nM.Tofacitinib citrate har antibakterielle, soppdrepende og antivirale aktiviteter.

Oppbevaring

4°C, beskyttes mot lys

*I løsemiddel: -80°C, 6 måneder;-20°C, 1 måned (beskyttes mot lys)

Kjemisk struktur

Relaterte biologiske data

Relaterte biologiske data

Relaterte biologiske data

Relaterte biologiske data

Relaterte biologiske data